long8唯一官方网站登录 溶出曲線與生物等效性

溶出度是指在一定條件下，活性藥物成分從片劑、膠囊劑或顆粒劑等制劑中溶出的速度與程度。

溶出曲線是制劑在不同時間點獲得的溶出度曲線。溶出曲線反映了制劑的溶解和溶出過程。藥物溶出（釋放）后才能被吸收利用，發揮有效性。溶出曲線是作為口服固體制劑質量評價的一個重要指標。

生物等效性（BE）是指在同樣試驗條件下試驗制劑和對照標準制劑在藥物的吸收程度和速度無統計學差異。BE用生物利用度（BA）研究的方法進行試驗。BE的作用是證實等量同種藥物的兩種制劑生物利用度（BA）完全相同，最終使得在替換使用相關的兩種制劑時，具有相同的有效性和安全性。目前國際公認生物等效性研究是證明仿制藥與原研藥生物等效的金標準。

　　BE研究費用高、耗時久，部分藥物可能會對受試者產生傷害，如果能使用合適的溶出曲線預測體內BE研究，將節省藥物開發費用，提高監管效率，便于仿制藥開發以及日常監管。

　　大多數藥物吸收主要發生在小腸，如果藥物到達小腸前，已經能夠從制劑中完全溶出，若輔料對藥物吸收無影響，那么影響藥物吸收的因素僅取決于藥物固有的屬性，與制劑無關。藥物溶解性和腸滲透性是影響藥物體內吸收的兩個關鍵屬性，按照溶解性和滲透性可將藥物分成高溶高滲（BCS1類）、低溶高滲（BCS2 類）、高溶低滲（BCS3 類）和低溶低滲（BCS4 類）。

　　對于BCS1 類藥物，如果藥物能從制劑中快速溶出，在胃排空前（30 min）溶出絕大部分藥物（85% 以上），且處方中不含明顯影響吸收的輔料，藥物的吸收基本是完全的，那么可以預測受試制劑和參比制劑的體內吸收速度和程度。對于BCS3 類藥物，藥物具有高溶解性和低滲透性的特性，藥物在體內能完全溶解，但由于滲透性低，吸收速度和程度受其他因素影響較大，如果輔料完全相同，藥物的吸收只與藥物自身特性和人體生理特征相關，那么基本可以預測受試制劑和參比制劑的體內吸收速度和程度。

　　對于仿制藥質量和療效一致性評價的藥物來說，根據溶出曲線開展BE研究更經濟實惠。在沒有建立藥物的體內外相關性的情況下，溶出曲線雖不能完全替代BE，但具有一定參考價值。

龙8国际MDS-2014 藥物溶出取樣系統專用于對包括片劑、膠囊和貼劑在內的各種醫藥產品進行溶出度測試。儀器由MCU對各個模塊進行集中控制，采用10.1寸彩色觸摸屏作為人機交互界面，采用一體式水槽進行水浴循環加熱，該系統更有利于保證溶出杯內的溫度穩定性與均勻性，采用高精度進口注射器可確保取樣精度。同時設備還支持無人值守預約加熱功能，可大幅度縮減整個溶出度實驗所需時間，為客戶的溶出實驗保駕護航。